牛樟芝子實體含有多項對人體有益的生理活性成分，如：三萜類、多醣體、超氧歧化酵素（SOD）、腺苷、麥角固醇、免疫球蛋白、安基丁酸、維生素、核酸類氨基酸、有機鍺、鈣、磷、硒、鐵等。經國科會及各大學數醫療機構研究試驗證實，這些生理活性成份均可雙向調節免疫力、調整體質、消除疲勞、能促進新陳代謝、增強體力以及健康維持等效用。

 
牛樟芝主要生理活性成分
三萜類化合物Triterpenoids 多醣體 Polysaccharides(如:β-D-葡聚醣 β-D-glucan)
腺苷Adenosine 超氧歧化酵素Superoxide Dismutase(SOD)
蛋白質(含免疫蛋白 Immunity Protein 維生素 Vitamin(如:維生素B,煙鹼酸…等)
微量元素(如:鈣Calcium、磷Phosphorous、鍺Germanium、鐵Ferrum…等) 凝集素Lectin
血壓穩定物質Antrodia acid 木質素Lignin
麥角固醇 Ergosterol 氨基酸Amino Acid
核酸Nucleic Acid 固醇類

其中「三萜類」化合物是牛樟芝多種生理活性成份中，最主要、最重要的有效成份之一，高達200種以上，也是牛樟芝萃取物中苦味成份的來源。研究得知，靈芝內的三萜類含量約1~3%，而牛樟芝依生長條件有10~45%的三萜類含量。